  Typ výsledku
Autor celku
Název celku(Celkem 24 zázn.)
|
|---|
| Férriz Juana Monreal, Vávrová Kateřina, Kunc Filip, Imramovský Aleš, Stolaříková Jiřina, Vavříková Eva, Vinšová Jarmila. Salicylanilide carbamates: Antitubercular agents active against multidrug-resistant Mycobacterium tuberculosis strains. Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, sv. 18, s. 1054–1061. ISSN 0968-0896. IF 3.075. [Článek v časopise] Článek prezentuje sérii 27 nových salicylanilidových látek na bázi karbamátů, které vykazují velmi dobrou inhibiční aktivitu (0,5-2 µmol/L) vůči Mycobacterium tuberculosis, M. avium, M. kansasii a pěti MDR-TB kmenům. Látky byly testovány na toxicitu na střevních buňkách HCT-8, byla změřena také stabilita a poločas rozpadu připravených látek. Tento článek byl vybrán mezi tzv. "Leaddiscovery".
|
| Vinšová Jarmila, Imramovský Aleš, Krátký Martin, Férriz Juana Monreal, Palát Karel, Lyčka Antonín, Růžička Aleš. An unprecedented rearrangement of salicylanilide derivatives: imidazolinone intermediate formation. Tetrahedron Letters, 2010, sv. 51, s. 23–26. ISSN 0040-4039. IF 2.538. [Článek v časopise] Článek pojednává o mechanismu přesmyku antituberkuloticky aktivních salicylanilidových esterů s aminokyselinami. Byla izolována a charakterizována struktura 2-(5-chloro-2-hydroxyfenyl)-3-(3-chlorofenyl)-5-isopropyl-3,5-dihydro-4H-imidazol-4-on, která jednoznačně potvrzuje jeden ze dvou navrhovaných mechanismů reakce.
|
| Imramovský Aleš, Vinšová Jarmila, Férriz Juana Monreal, Doležal Rafael, Jampílek Josef, Kaustová Jarmila, Kunc Filip. New antituberculotics originated from salicylanilides with promising in vitro activity against atypical mycobacterial strains. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2009, sv. 17, s. 3572–3579. ISSN 0968-0896. IF 3.075. [Článek v časopise] Článek shrnuje syntézu, biologickou aktivitu, studie lipifility, stability a cytotoxicity série 30 N-chráněných esterů aminokyselin. Tyto látky mají minimální ihnibiční koncentrace vůči kmenům mykobakteriií v rozmezí 1-32 µmol/L. U připravených esterů byla zjištěna vysoká lipofilita, proto by tyto látky mohly být považovány za proléčiva s dobrou biodostupností a s účinnějším transportem přes buněčnou stěnu mykobakterií.
|
| Vinsova J, Vavrikova E.. Recent Advances in Drugs and Prodrugs Design of Chitosan. Current Pharmaceutical Design, 2008, sv. 14, s. 1311–1326. ISSN 1381-6128. IF 4.87. [Článek v časopise] Článek je koncipován jako review, obsahem je souhrn molekulárního modelingu molekuly chitosanu za poslední desetiletí, hlavně jeho použití jako prodrug formy v oblasti antibakteriální, protinádorové a antioxidační. V oblasti farmacie je tento polysacharid hojně využíván pro své vynikající biologické vlastnosti. Článek dále vysvětluje strukturu chitosanu a jeho krystalických forem, a také tvorbu solí a komplexů.
|
| Vinšová J., Vavříková E.. Farmaceutické aplikace chitosanu. Chemické Listy, 2007, sv. 101, s. 978–978. ISSN 0009-2770. IF 0.431. [Článek v časopise] abstrakt přednášky
Přednáška se zabývala modifikacemi molekuly chitosanu za účelem zlepšení biologické aktivity, dosažení vyšší selektivity, prodloužení účinku, snížení toxicity, zlepšení chemické stability a zdokonalení formy podání. Byl podán přehled dosud v literatuře publikovaných poznatků, týkajících se modelace chitosanu používaného jako nosiče již stávajícího léčiva za účelem zvýšení jeho aktivity, biodostupnoti, popř snížení toxicity. |
| Vinšová J., Krátký M., Vavříková E., Férriz J. M., Imramovský A.. Nečekaný vznik hydroxy-N-(fenylamino)-oxo-alkyl)benzamidů jako produktů esterifikace aminokyselin. Chemické Zvesti, 2007, sv. 1/3, s. 212–212. ISSN 1336-7242. [Článek v časopise] abstrakt posterového sdělení
Posterové sdělení se týkalo esterifikace salicylanilidů s aminokyselinami (Gly, Ala, Phe, Val), u kterých dochází buď k cyklizaci za vzniku substituovaných benz[1,4]oxazepin-2,5-dionů, nebo přesmyku, patrně též cyklizačním mechanismem na hydroxy-N-(fenylamino)-oxo-alkyl)benzamid. Přesmyk byl prokázán rovněž u další esterifikace aminokyselin s hydroxy-N-(fenylamino)-oxo-alkyl)benzamidy. |
| Vavříková E., Vinšová J.: . Farmaceutické aplikace chitosanu. Chemické Listy, 2008, sv. 102, s. 0–0. ISSN 0009-2770. IF 0.431. [Článek v časopise] přehledový článek v recenzním řízení pod číslem 104/07
Obsahem souborného článku je stručná charakteristika chitosanu, jeho aktivita a možnost aplikací. Jedná o velice perspektivní polykationtový polysacharid s širokým potenciálem využití v nejrůznějších oborech. V oblasti farmacie je jeho budoucnost především v roli prodrug formy, biodegradabilního nosiče léčiv různých farmakologických skupin s možností modifikace molekul pro cílovou tkáň či buňku, k překonání některých nežádoucích vlastností léčiva a zvýšení biodostupnosti léčiva. Článek je zaměřen na tři základní oblasti biologické aktivity - antibakteriální, protinádorovou a antioxidační. |
| Vavříková Eva, Závěrečná zpráva projektu č. 76807 [Jiný výsledek] |
| Vavříková Eva, Vinšová Jarmila, Mandíková Jana, Stolaříková Jiřina: Vliv chitosanu na antimykobakteriální účinek a toxicitu isoniazidu. 61. zjazd chemikov, 7. – 11. 9. 2009, Tatranské Matliare, Slovensko, ChemZi, 2009, str. 183. Obsahem posterového sdělení byla syntéza chitosanu s isoniazidem rozšířená o třetí fosforylační krok, kterým se výrazně zvýšila rozpustnost ve vodě. Připravené látky byly testovány na cytotoxicitu pomocí MultiTox-Fluor Multiplex Cytotoxicity Assay na HepG2 buňkách. Hodnota cytotoxicity samotného chitosanu byla menší než 100% viabilita. Samotný isoniazid je vysoce toxický, jeho viabilita byla tedy nulová. Hodnoty cytotoxicity látek při koncentraci 1 mg/ml se příliš nelišily od viability chitosanu. [Jiný výsledek] |
| Vavříková Eva, Vinšová Jarmila, Mandíková Jana, Stolaříková Jiřina: Nová antituberkulotická proléčiva na bázi chitosanu. Syntéza a analýza léčiv, 14. – 16. 9. 2009, Hradec Králové, Sborník, 2009, str.159. Bylo připraveno šest derivátů chitosanu ve spojení s pyrazinamidem nebo ethionamidem. Byla měřena cytotoxicita derivátů. Hodnota cytotoxicity samotného chitosanu byla menší než 100% viabilita. Hodnoty cytotoxicity látek s pyrazinamidem byly mezi hodnotami PZA a chitosanem. Hodnoty cytotoxicity látek s ethionamidem byly nižší než samotného ETA. Obě zkoumaná antituberkulotika měla poměrně vysokou viabilitu, tedy neměla velký toxický účinek a jejich vliv na buňky HepG2 nebyl destruktivní. Cytotoxicita testovaných látek tedy nebyla chitosanem snížena. [Jiný výsledek] |
| Krátký Martin, Vinšová Jarmila, Stolaříková Jiřina: Multidrug-resistant Tuberculosis and the Development of New Drugs. 6th Meeting of the European Network of Doctoral Studies in Pharmaceutical Sciences. November 16-18, 2009, Palermo, Italy. Book of Abstracts, 2009, p. 33. V přednášce bylo referováno o problematice multidrug-resistentní tuberkulózy, vývoji nových antituberkulotik, o syntéze salicylanilidových esterů s N-chráněnými alfa-aminokyselinami, jejich velmi dobré antimykobakteriální aktivitě vůči sensitivním, isoniazid-resistentním i multidrug-resistentním kmenům a o jejich antibakteriální a antifungální aktivitě. [Jiný výsledek] |
| Vinšová Jarmila, Monreal Ferriz Juana, Vavříková Eva: Evolution in molecular design of isoniazid. Joint Meeting on Medicinal Chemistry, 24. – 27. 6. 2009, Budapešť, Maďarsko, Book of abstacts, 2009, str. 45. Přednáška byla pojata formou review a týkala se strukturních modifikací isoniazidu, které mají zlepšit antibakteriální aktivitu proti kmenům mykobakterií a také proti multirezistentním kmenům tuberkulózy. Byl zde také uveden příklad zlepšení transportu proléčiva obsahující chitosan a antituberkulotikum. [Jiný výsledek] |
| Krátký Martin, Vinšová, Jarmila, Stolaříková Jiřina: Nová proléčiva antimykobakteriálně aktivních salicylanilidů. 38. konference Syntéza a analýza léčiv, Hradec Králové, 14.-16.9.2009. Sborník, 2009, str. 104. Poster shrnoval základní poznatky o biologické aktivitě salicylanilidů a významu proléčiv. Dále pak přinášel informace o syntéze esterových proléčiv salicylanilidů se N-acetyl-L-fenylalaninem a kyselinami benzoovou, 3- a 4-brombenzoovou, jejich biologické aktivitě vůči mykobakteriím, houbám a bakteriálním patogenům, na jejichž základě popisoval vztahy mezi strukturou a biologickou aktivitou. [Jiný výsledek] |
| Vavříková Eva, Vinšová Jarmila, Mandíková Jana, Stolaříková Jiřina: Chitosan coupling with antituberculotic drugs. 6th Meeting of the European Network of Doctoral Studies in Pharmaceutical Sciences. November 16-18, 2009, Palermo, Italy. Book of abstracts , 2009, p.41. Předmětem přednášky bylo shrnutí dosavadních výsledků ve výzkumu spojení chitosanu s antituberkulotiky. Byla prezentována syntéza látek, stanovení cytotoxicity a také antimykobakteriální hodnocení. Byly stanoveny minimální inhibiční koncentrace u nejrozpustnějších derivátů, především s isoniazidem, na kmenech mykobakterií. [Jiný výsledek] |
| Krátký Martin, Vinšová Jarmila, Ulmann, Vítězslav, Stolaříková Jiřina: New Prodrugs of Antimycobacterial Active Salicylanilides. 1st Turkish – Russian Joint Meeting on Organical and Medical Chemistry, Antalya, 14.-17.10.2009. Na posteru byla shrnuta syntéza jedenácti esterů lipofilních halogenovaných salicylanilidů s N-acetyl-L-fenylalaninem, hodnocení jejich aktivity vůči čtyřem mykobakteriálním kmenům (M. tuberculosis, M. avium a dva kmeny M. kansasii), osmi bakteriálním a osmi fungálním kmenům. Tyto deriváty jeví velmi dobrou antimykobakteriální aktivitu (od 1 μmol/L) a některé deriváty i antifungální a antibakterální účinky vůči G+ kmenům. [Jiný výsledek] |
| Vavříková Eva, Vinšová Jarmila: Chitosan carrier of antituberculotic drugs. Joint Meeting on Medicinal Chemistry, 24. – 27. 6. 2009, Budapešť, Maďarsko, Book of abstacts, 2009, str. 180. Posterové sdělení se týkalo syntézy chitosanu a pyrazinkarboxamidu nebo ethionamidu. Reaktanty byly navázány pomocí EDC přes O-karboxymethylový nebo N-sukcinylový můstek. Připravené deriváty byly fosforylovány na třetích nebo šestých uhlících chitosanu. Fosforylace vedla k mírnému zvýšení rozpustnosti ve vodě. [Jiný výsledek] |
| Krátký Martin, Diplomová práce Syntéza salicylanilidových proléčiv byla v červnu 2008 úspešně obhájena. [Jiný výsledek] |
| Vinšová Jarmila, Imramovský Aleš, Krátký Martin, Monreal Férriz Juana, Lyčka Antonín, Nečekaný přesmyk salicylanilidových esterů aminokyselin – vysvětlení mechanismu. Chemické listy, 2008, S, str. s204. ISSN 0009-2770. IF 0,683 Abstrakt přednášky Přednáška se zabývala esterifikací fenolické salicylové hydroxylové části s N-chráněnými aminokyselinami. Při esterifikaci glycinu a alaninu však došlo k 7-exo-trig cyklizaci na benzoxazepinové deriváty, zatímco s dalšími aminokyselinami N-chráněné estery nevznikly. V následném kroku odbourání N-chránící skupiny došlo k zcela nečekanému přesmyku, který vedl k diamidu. [Jiný výsledek] |
| Vavříková Eva, Vinšová Jarmila a Nový Zbyněk, Modifikované formy ve spojení s isoniazidem. Chemické listy, 2008, S, str. s253. ISSN 0009-2770. IF 0,683 Abstrakt posterového sdělení Specifita vlastností makromolekulárních nosičů (velikost, elektrický náboj, hydro nebo lipofilita) ovlivňuje farmakologické aktivity navázaných látek. Chitosan se vyznačuje důležitými biologickými vlastnostmi, z nichž nejvýznamnější jsou biokompatibilita a biodegradabilita. Další důležitou vlastností chitosanu je snižování toxicity u samotných léčiv, což se v případě spojení s antituberkulotikem první volby isoniazidem zdá velmi efektivní. Hepatotoxický test byl proveden na Hep G2 buňkách metodou Cell Titer Blue Cell Viability Assay. Výsledkem byla kompenzace toxicity isoniazidu všemi deriváty chitosanu. [Jiný výsledek] |
| Vavříková Eva, Vinšová J., Chitosan jako prodrug forma isoniazidu. Chemické listy, 2008, 102, 5, str. 400. ISSN 0009-2770. IF 0,683. Abstrakt posterového sdělení Chitosan patří mezi kationtové polymery s širokým potenciálem využití v nejrůznějších oborech. V případě vazby na léčivo vzniká makromolekulární proléčivový konjugát, který se do buňky dostává endocytózou. Napomáhá transportu léčiv do cílových buněk a udržuje vhodnou koncentraci uvolňujících se léčiv z nosiče. V posteru byly prezentovány syntézy vybraných modifikovaných forem chitosanu a isoniazidu. Produkty byly také testovány na toxicitu. [Jiný výsledek] |
| Vavrikova Eva a Vinsova Jarmila, Chitosan like prodrug form of isoniazide. 2nd European Chemistry Congress, proceedings DVD, 2008 Abstrakt posterového sdělení Posterové sdělení se týkalo spojení chitosanu a antituberkulotika první volby isoniazidu. Pro spojení hydroxylové nebo aminové skupiny s isoniazidem byl vybrán O-karboxymethylový nebo N-sukcinylanhydridový můstek. K aktivaci byl použit N-(3-dimethylaminopropyl)-N´-ethylkarbodiimid. [Jiný výsledek] |
| Vinšová Jarmila, Imramovský Aleš, Krátký Martin, Monreal Férriz Juana, Lyčka Antonín, Salicylanilide amino acid esters rearrangement leads to antimycobacterial active di- and triamides. Abstracts from the XXth International Symposium on Medicinal Chemistry, Drug of Future 2008, 33, Suppl. A, str. 214. ISSN 0377-8282. IF = 0.464 Byla presentována antituberkulotická aktivita produktů, získaných přesmykem salicylanilidových esterů aminokyselin po uvolnění N-chráněné aminoskupiny. Abstrakt posterového sdělení [Jiný výsledek] |
| Vinšová Jarmila, Imramovský Aleš, Krátký Martin, Monreal Férriz Juana, Lyčka Antonín, Salicylanilide rearrangement – mechanism presentation. 2nd European Chemistry Congress, proceedings DVD, 2008 Abstrakt posterového sdělení Cílem posterové prezentace bylo vysvětlení neočekávaného přesmyku salicylanilid amino esteru po odchránění aminoskupiny. Bylo objeveno, že esterifikací N-benzyloxykarbonylglycinu nebo N-benzyloxykarbonyl(S)-alaninu se salicylanilidem vzniká sedmičlenný benzoxazepindionový kruh. [Jiný výsledek] |
| Vinšová J., Vavříková E.: , Chitosan a jeho farmaceutické aplikace. XXXVI. Konferenci Syntéza a analýza liečiv, 11.-13.9. 2007, Bratislava. Str. 16, Sborník ISBN 978-80-968251-7-2. (plenární přednáška) Přednáška sumarizovala všechny dosud dostupné aplikace chitosanu především v biomedicíně, kosmetice, agrochemii, fyzikální chemii, konzervaci potravin, čištění vody a impregnaci textilií. Hlavní důraz byl kladen na design chitosanu jako prodrug formy některých léčiv. [Jiný výsledek] |
